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PREGUNTA ENARM: RESPUESTA.
Pregunta 1
d) CLOZAPINA. 1._ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS 2._HALOPERIDOL
Una dibenzodiazepina tricíclica clasificada como un agente antipsicótico atípico. Se úne a varios tipos de receptores del sistema nervioso central y muestra un perfil farmacológico único. La clozapina es un antagonista de la serotonina, que se úne fuertemente al subtipo 5-HT 2A/2C de receptor. Muestra también fuerte afinidad a varios receptores dopaminérgicos, pero sólo antagonismo débil al receptor D2 de la dopamina, un receptor comunmente considerado como modulador de la actividad neuroléptica. La agranulocitosis es el principal efecto adverso asociado con la adminsitración de este agente
Sistema nervioso > Psicolépticos > Antipsicóticos > Diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas
Embarazo: Precaución
Lactancia: evitar lactancia
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de acción
Clozapina
Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D<sub>1<\sub>, D<sub>2<\sub>, D<sub>3<\sub> y D<sub>5<\sub>), y potentes efectos sobre el receptor D<sub>4<\sub>, además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia
Contraindicaciones
Clozapina
Hipersensibilidad a clozapina; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente; antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con excepción de la producida por quimioterapia previa); antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; el tratamiento con clozapina no debe iniciarse concomitantemente con sustancias de las que se conoce que tienen potencial importante para causar agranulocitosis; debe evitarse el uso concomitante con
antipsicóticos depot; función alterada de la médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicación por fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o depresión del SNC; trastornos renales o cardiacos severos (p.ej. miocarditis); enfermedad hepática activa asociada a náuseas, anorexia o ictericia; enfermedad hepática progresiva, insuficiencia hepática.; íleo paralítico.
Interacciones
Clozapina
Aumento del riesgo y/o gravedad de la supresión de médula ósea con: supresores médula ósea, analgésicos pirazolónicos, penicilamina, agentes citotóxicos y antipsicóticos inyectables depot de larga duración.
Aumento del riesgo de colapso circulatorio con: benzodiazepinas.
Potencia la acción de: anticolinérgicos, antihipertensores.
Aumento de los efectos centrales de: alcohol, IMAO, depresores del SNC.
Aumento de concentraciones plasmáticas de fármacos con elevada unión a proteínas.
Concentración plasmática disminuida por: fenitoína.
Aumenta el riesgo de desarrollar SNM con: litio.
Nivel plasmático disminuido con: inductores CYP1A2 (omeprazol).
Nivel plasmático aumentado con: inhibidores CYP1A2 (fluvoxamina, cafeína, ciprofloxacino).
Reacciones adversas
Clozapina
Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; somnolencia/sedación, mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG; hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea, vómito, anorexia, boca seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna, trastornos de sudoración/regulación de temperatura.
Pregunta 2
c) AGRANULOCITOSIS.
Advertencias y precauciones
Clozapina
Menores de 16 años (eficacia y seguridad no establecida); ancianos; I.H.; eosinofilia, trombocitopenia, suspender tto. Puede causar agranulocitosis, restringir su uso a pacientes con un recuento inicial de leucocitos normal y, que se les pueda realizar regularmente recuentos leucocitarios y recuentos absolutos de neutrófilos semanal las primeras 18 sem de tto. y a intervalos de 4 sem posteriormente. Antes de iniciar tto. asegurarse que el paciente no ha experimentado una reacción hematológica adversa a clozapina. Si el recuento leucocitario es menor de 3.000/mm<exp>3<\exp> o el recuento absoluto de neutrófilos es menor de 1.500/mm<exp>3<\exp>, interrumpir tto.
Saludos.